(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Linagliptin Linagliptin, ûntwikkele troch Boehringer Ingelheim, waard goedkard troch de FDA op maaie 2, 2011. It wurdt brûkt om dieet en oefening te kombinearjen om de kontrôle fan bloedglucosenivo's te ferbetterjen yn minsken mei type 2-diabetes.Linagliptin ferbetteret bloedglukosekontrôle yn pasjinten troch dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4) te remmen.

Incretin (Incretin) hat it effekt fan it befoarderjen fan de útskieding fan ynsuline troch pancreatic eilân B-sellen, benammen ynklusyf glukoaze-ôfhinklik insulinotropic polypeptide (GIP) en glukagon-lykas polypeptide-1 (GLP-1).DDP-4 is in serine protease leit op it oerflak fan sellen.It bynt oan aaiwiten en is in soad oanwêzich yn plasma en ferskate weefsels yn it lichem (lykas nieren, lever, lytse intestinal villi, endothelial sellen, ensfh).Linagliptin is in selektive DPP-4-ynhibitor dy't de aktiviteit fan it enzym ynhibeart troch reversibel te binen oan DPP-4, fertraget de degradaasje fan GLP-1, ferbettert de aktiviteit fan GLP-1, en stimulearret op in glukoaze-ôfhinklike manier Insulin secretes en ferleget it nivo fan glukagon yn 'e sirkulaasje, en regulearret dêrmei it bloedglucosenivo fan pasjinten mei type 2-diabetes.

Yn ferliking mei oare DPP-4-ynhibitoren binne de wichtichste foardielen fan Linagliptin: it hat poerbêste renale feiligens en kin glycosylearre hemoglobine effektyf ferminderje.Linagliptin wurdt benammen útskieden yn 'e feces yn' e prototypefoarm.Nei orale administraasje is de renale útskieding mar 5% fan it administrearre bedrach.Sels as it yntraveneus wurdt tatsjinne, wurdt mar 30,8% fia de nieren útsketten.Dêrom is d'r gjin need foar pasjinten dy't behanneling ûndergeane.Kontrolearje regelmjittich lever- en nierfunksje en dosisoanpassing.Alle pasjinten kinne de dosis unifoarm fêststelle foar maklik resept.
Algemiene adversive reaksjes fan Linagliptin binne respiratoire ynfeksje, nasale congestie, spierpine, hoofdpijn en keelpijn.