Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;
Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;
Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) is selektive en effektive HBV-inhibitor.Yn HepG2-sellen is de EC50-wearde 3,75 nM.De lêste anty-hepatitis B en anty-AIDS earste-line medisinen.
Entecavir effekt
Dit produkt is in guanine-nukleoside-analog, dy't in remmende effekt hat op hepatitis B-firus (HBV) polymerase.It kin wurde phosphorylated yn aktyf trifosfaat, en de heale-libben fan trifosfaat yn 'e sel is 15 oeren.Troch konkurrearjen mei HBV polymerase syn natuerlike substraat deoxyguanosine trifosfaat, entecavir trifosfaat kin inhibit alle trije aktiviteiten fan virale polymerase (reverse transkriptase): (1) HBV polymerase inisjatyf;(2) pregenomic mRNA De formaasje fan 'e negative strân fan reverse transkripsje;(3) De synteze fan 'e positive strân fan HBV DNA.De remmende konstante (Ki) fan entecavirtrifosfaat op HBV DNA-polymerase is 0,0012μM.Entecavir trifosfaat hat in swak remmende effekt op sel α, β, δ DNA polymerase en mitochondrial γ DNA polymerase, mei Ki wearde fan 18 oant 160 μM.
| Beskriuwe | Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) is selektyf en effektyf HBV Inhibitor. Yn HepG2 sellen EC50 wearde is 3.75 nM. |
| Relatedkategoryen | sinjaal paad >> Anti-infective >> HBV Undersyk gebieten >> Infect |
| Doel | EC50: 3.75 nM (anti-HBV, HepG2-sel)[2] |
| In vitrostúdzjes | De EC50 fan BMS-200475 nei HBV is 3,75 nM.It wurdt opnaam yn HBV-proteinprimers, en dan wurdt de inisjatyfstap fan reverse transkriptase ynhibeare.De antivirale aktiviteit fan BMS-200475 is signifikant leger as oare RNA- en DNA-firussen [1].Yn ferliking mei oare deoxyguanosine-analogen (penciclovir, ganciclovir, lobucavir en acyclovir) of lamivudine, is entecavir mear kâns om te phosphoryleare nei syn aktive metabolite.De intracellular heale libben fan Entecavir is 15 oeren [2]. |
| In vivoûndersyk | BMS-200475 wurdt mûnling deistich behannele mei in doasis fan 0,02 oant 0,5 mg / kg lichemsgewicht foar 1 oant 3 moannen, wat it nivo fan woodchuck hepatitis virus (WHV) viremia effektyf kin ferminderje yn chronysk ynfekteare woodchucks [3]. |
| Seleksperimint | BMS 200475 wurdt taret yn fosfaatbufferde saline (PBS) en verdund mei in passend medium dat 2% fetale bovine serum befettet.HepG2 2.2.15 sellen waarden sied op in 12-well Biocoat kollagen-coated plaat by in tichtens fan 5 × 10 5 sellen per put, en hâlden yn in gearhingjende steat foar 2 oant 3 dagen, en dan bedekt mei 1 mL BMS 200475 medium.HBV-kwantifikaasje waard útfierd op 'e 10e dei [1]. |
| Referinsjes | [1].Innaimo SF, et al.Identifikaasje fan BMS-200475 as in krêftige en selektive ynhibitor fan hepatitis B-firus.Antimikrobyske aginten Chemother.1997 Jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.In resinsje fan entecavir yn 'e behanneling fan chronike hepatitis B-ynfeksje.Curr Med Res Opin.2005 Nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Effektiviteit fan it karbosyklik 2'-deoxyguanosine nucleoside BMS-200475 yn it houtchuckmodel fan hepatitis B-virusynfeksje.Antimikrobyske aginten Chemother.1998 Dec;42(12):3209-18. |
Fysike en gemyske eigenskippen fan Entecavir
| Tichtheid | 1,8±0,1 g/cm3 |
| Kookpunt | 734.2ºC by 760 mmHg |
| Smeltpunt | 249-252ºC |
| Molekulêre formule | C12H15N5O3 |
| Molekuul gewicht | 277.279 |
| Flitspunt | 397.9ºC |
| Krekte kwaliteit | 277.117493 |
| PSA | 130.05000 |
| LogP | -0.96 |
| Uterlik eigenskippen | Wyt oant off-wyt / giel kristallijn poeder |
| Brekingsyndeks | 1.837 |
| Opslach betingsten | -20°C Freezer |
Entecavir Customs
| Douane koade | 2933990099 |
| Sineesk Oersjoch | 2933990099. Oare heterocyclyske ferbiningen dy't allinich stikstofheteroatomen befetsje.Wearde-tafoege belesting taryf: 17,0%.Tax rebate rate: 13,0%.Regeljouwing betingsten: Gjin.Meast begeunstige naasjetaryf: 6,5%.Algemiene taryf: 20.0% |
| Ferklearring eleminten | Produktnamme, ynhâld fan yngrediïnten, gebrûk, hexamethylenechloride, asjebleaft it uterlik oanjaan, 6-caprolactam, asjebleaft it uterlik oanjaan, datum fan ûndertekening |
| Gearfetting | 2933990090. heterocyclic ferbiningen mei stikstof hetero-atomen allinne.BTW: 17,0%.Belestingkoartingsnivo: 13,0%..MFN-taryf: 6,5%.Algemiene taryf: 20.0% |
Oanfoljende ynformaasje:
Qu Qiang (PhD yn klinyske farmakology, Department of Pharmacy, Xiangya Hospital, Central South University) en Wang Ruoguang (Doctor of Medicine, postdoctoral yn biology, Changsha Ruoguang Medical Research Center) skreau ek dat: yn it entecavir-regimen kin entecavir wurde nommen foar ferskate jierren of sels 10 jier.Mear as jierren.En it kin brûkt wurde troch swiere froulju, toant goede feiligens.
Beoardielje fan dizze bekende molekulêre farmakologyske meganismen, kin Entecavir in breedspektrum antivirale effekt hawwe, net allinich effektyf tsjin HBV.
Wy brûke ek faak Entecavir om virale respiratoire ynfeksjes te behanneljen yn 'e klinyk, en it effekt is opmerklik.
Op it stuit, yn in retrospektive analyse fan mear dan 500 COVID19-pasjinten yn Hubei (in plak), naam mar ien persoan entecavir.De prescription tiid wie begjin jannewaris, en doe waard de drug stoppe.
Wylst medysk personiel yn Hubei, guon basisdokters, as groepen mei hege risiko's, op it stuit Entecavir brûke om COVID19 te foarkommen, is d'r gjin gefal fan ynfeksje.Fertochte minsken dy't entecavir nimme, gjinien is foarútgong om te diagnostearjen mei COVID19.
Patentproblemen:
D'r binne benammen twa prosessen, 06-proses en 89-proses.It ferfallen fan it oktroai foar it 06-proses is te betiid (ferrint yn 2023)!Hoewol de kosten fan it proses leech binne, is de kwaliteit relatyf goed, en de arbeiders kinne sterk wêze, persoanlik advys: Foar gemyske planten brûke it 06-proses net te arrogant;foar farmaseutyske bedriuwen, nim gjin slach en wês net te riskant.
Yn 2014 berikte Chia Tai Tianqing jierlikse ferkeap fan 10 miljard yuan troch te fertrouwen op generike medisinen lykas entecavir, wêrfan entecavir 20% útmakke.
Sûnt entecavir waard goedkard foar ymport yn 2005, hawwe mear as 100 ynlânske farmaseutyske bedriuwen oanfrege foar de registraasje fan it produkt;ûnder harren, de goedkard produksje bedriuwen omfetsje Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (earste imitaasje), Hainan Zhonghe Pharmaceutical, en Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.
Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, ensfh .;fierder fan 'e kontraktdatum is dit produkt sûnt 2007 yn' e rigen fan populêre ferklearre farianten ynfierd.
JIN DUN Medical hatISO-kwalifikaasje en foldocht oan GMP-produksjenoarmen, wurke ynlânske en bûtenlânske saakkundigen foar drugssynteze mei rike ûnderfining om de R&D fan it bedriuw te begelieden.
TECHNOL OGY ADVANTAGES
● Katalytyske hydrogenaasje mei hege druk.Hydrogenolysereaksje mei hege druk.Kryogenyske reaksje (<-78%C)
●Aromatic heterocyclic synteze
● Rearrangement Reaksje
●Chirale resolúsje
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard reaksje
Equipments
Us Lab hat ferskate eksperimintele en testapparatuer, lykas: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatography, Mikrogolfsynthesizer, parallelle synthesizer, differinsjaal scankalorimeter (DSC), elektronenmikroskoop ...
R&D Team
Jindun Medical hat in groep profesjonele R&D-personiel, en hat in protte ynlânske en bûtenlânske saakkundigen foar drugssynteze yn tsjinst om R&D te begelieden, wêrtroch ús synteze krekter en effisjinter is.
Wy hawwe holpen ferskate top ynlânske farmaseutyske bedriuwen, lykasHansoh, Hengrui en HEC Pharm.Hjir sille wy in diel fan har sjen litte.
Oanpast gefal ien:
Cas No.: 110351-94-5
Oanpassingsgefal twa:
Cas No.: 144848-24-8
Oanpassing Case Three:
Cas No.: 200636-54-0
1.Oanpasse nije intermediates as API's.Itselde as boppesteande gefal dielen, klanten hawwe de easken foar spesifike Intermediates of APIs, en se kinne net fine de nedige produkten yn 'e merk, dan kinne wy helpe om Customize.
2.Prosesoptimalisaasje foar âlde produkten.Us team sil helpe om sokke produksje te optimalisearjen en te ferbetterjen wêrfan de reaksjerûte âld is, de produksjekosten heech binne en de effisjinsje leech is.Wy kinne leverje folsleine dokumintaasje foar technology oerdracht en proses ferbettering, helpe klant foar in effisjinter produksje.
Fan drugsdoelen oant IND's, JIN DUN Medical jout joone-stop personaliseare R&D-oplossingen.
JIN DUN Medical dringt oan op it meitsjen fan in team mei dreamen, it meitsjen fan weardige produkten, sekuer, strikt, en alles útgean om in fertroude partner en freon fan klanten te wêzen!
![Casp ungin Acetate;Caspofunginacetate;Cancidas;Caspofunginacetate [USAN:BAN:JAN];](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385-300x300.jpg)
![5-[2-cyclopropyl-1-(2-fluorfenyl)-2-oxoethyl]-5,6,7,7a-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridin-2 (4h)-on](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/image41-300x300.png)
![2-butyl-5-nitro-3-benzofuranyl)[4-[3-(dibutylamino)propoksy]fenyl]](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/922e79ba.jpg)