Caspofungin Acetate Biologyske aktiviteit
Beskriuwe | Caspofungin Acetate is in antifungale medisyn dat de synteze fan 1,3-β-d glucansynthase net-kompetitive kin remme. |
Relatedkategoryen | sinjaal paad >> Anti-infective >> Fungus Undersyksgebieten >> Ynfektearje |
In vivoûndersyk | Mûzen dy't mei caspofungin ynjeksje hienen gjin signifikante feroaringen yn har ERG-golffoarm by in vitreous konsintraasje fan 0.41 oant 4.1 μM, en har retina hie gjin detectable morfologyske feroaringen of selferlies.By in glaskonsintraasje fan 41 μM fermindere caspofungin de amplitude fan 'e a-welle, b-welle en scotopyske drompelreaksje fan ERG, en feroarsake ek in fermindering fan it oantal sellen yn' e ganglion-sellaach [1].Carprofungin (8 mg / kg) of amphotericin B 1 mg / kg, intraperitoneale ynjeksje ien kear deis 30 h nei ynfeksje foar 7 opienfolgjende dagen, relatyf oan auto kontrôle behanneling, 100% oerlibjen op dei 28, resultearret yn oerdei 100% mortaliteit rate 11 , nei besmetlike útdaging.Yn ferliking mei de behanneling foar autokontrôle op dei 5, fermindere caspofungin it herstel fan libbensfetbere Candida yn nier- en harsensweefsel doe't de kontrôlelading syn hichtepunt berikte.Mûzen behannele mei caspofungin yn in doasis fan 2 mg / kg of heger hienen signifikant legere harsenslading op dei 5 as mûzen behannele mei amphotericin B. Amphotericin B en caspofungin behanneling fermindere renale fungal lêst troch 1.7 log CFU / g en 2.46 nei 3.64 log CFU /g, respektivelik [2]. |
Bisteksperimint | Antifungale terapy waard begon 30 oeren nei de ynfeksjeare útdaging en waard jûn troch intraperitoneale (ip) ynjeksje ien kear deis foar 7 dagen.Mûzen waarden behannele mei 1, 2, 4, of 8 mg / kg / day caspofungin, 1 mg / kg / day amphotericin B of autokontrôle (steryl destillearre wetter).De effektiviteit fan it model waard op trije manieren evaluearre: troch it kontrolearjen fan it oerlibjen fan 10-dieren yn elke behannelinggroep, troch it kontrolearjen fan de Candida-lading yn 'e nieren en harsensweefsels fan' e twadde groep fan behannele bisten, en troch histologysk evaluearjen fan 'e nieren.En brein.De tredde groep fan behannele bisten.De mûzen waarden euthanized troch CO 2 ynhalaasje en yn kultuer brocht op 30 oeren (allinich auto-behannele kontrôle) en op dei 5 (24 oeren nei de 4e doasis), 8 (24 oeren nei de lêste doasis), en 14, 21 oeren En histologysk weefsel sampling.(Allinne caspofungin behanneling), en 28 nei de oanfal. |
Referinsjes | [1].Mojumder DK, et al.Evaluearjen fan retinale toxiciteit fan intravitreal caspofungin yn 'e mûs each.Ynvestearje Ophthalmol Vis Sci.Novimber 2010;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.Effektiviteit fan caspofungin yn in juvenile mûsmodel fan candidiasis fan it sintrale senuwstelsel.Antimicrobial aginten en gemoterapy (2011), 55 (7), 3491-3497. |
Gemyske en fysike eigenskippen fan caspofungin acetate
Kookpunt | 1408.1ºC by 760 mmHg |
Molekulêre formule | C56H96N10O19 |
Molekuul gewicht | 1093.31000 |
Krekte kwaliteit | 1092.64000 |
PSA | 412.03000 |
LogP | 0.06150 |
Uterlik eigenskippen | wyt oant beige |
Dampdruk | 0 mmHg op 25 °C |
Opslach betingsten | 20°C |
Wetteroplosberens | H2O: oplosber 15mg/ml (heldere oplossing) |
Caspofungin Acetate Customs
Douane koade | 2933990099 |
Sineesk Oersjoch | 2933990099. Oare heterocyclyske ferbiningen dy't allinich stikstofheteroatomen befetsje.Wearde-tafoege belesting taryf: 17,0%.Tax rebate rate: 13,0%.Regeljouwing betingsten: Gjin.Meast begeunstige naasjetaryf: 6,5%.Algemiene taryf: 20.0% |
Ferklearring eleminten | Produktnamme, ynhâld fan yngrediïnten, gebrûk, hexamethylenechloride, asjebleaft it uterlik oanjaan, 6-caprolactam, asjebleaft it uterlik oanjaan, datum fan ûndertekening |
Gearfetting | 2933990090. heterocyclic ferbiningen mei stikstof hetero-atomen allinne.BTW: 17,0%.Belestingkoartingsnivo: 13,0%..MFN-taryf: 6,5%.Algemiene taryf: 20.0% |
Produksjeproses
Caspofungin moat wurde taret troch fermentaasje semi-syntetyske technology.It rûge produkt fan 'e haadring moat wurde krigen troch fermentaasjetechnology, en dan wurdt it tuskenprodukt krigen troch skieding en suvering, en dan wurdt it tuskenprodukt brûkt as útgongsmateriaal om de sydketen-splitsing te foltôgjen mei syntetyske technology om úteinlik te krijen it doel Element.Om't de "fermentearre semi-syntetyske" produkten moatte gean troch meardere technyske keppelings lykas fermentaasje, skieding en suvering, synteze, ensfh, de technyske rûte en proses parameter kontrôle binne hiel yngewikkeld yn Chemicalbook.Derneist binne de regeljouwingeasken foar de registraasje fan caspofungin, in fermentearre semi-syntetyske produkt, ek ekstreem heech.De oanfraachdokuminten moatte begjinne fan 'e fermentaasjeboarne, net allinich om systematysk te studearjen fan stammekultivaasje, fermentaasjetechnology en suveringstechnology, mar ek om it syntezeproses te ferkennen.Rûte, betingsten en kontrôle fan ûnreinheden yn it proses, om't it definitive produkt frij kwetsber is, sil elke achtleazens alle eardere ynspanningen wiskje, en de technyske swierrichheden en kosten binne net ûnbelangryk.
It is krekt fanwege hege technyske barriêres en in goed kompetitive lânskip dat Hengrui Caspofungin in relatyf goede priisromte hat bewarre nei har fermelding.
Patintbeskerming ferrûn yn 2014
Ferkeap fan terminale caspofungin-ynjeksjes yn iepenbiere medyske ynstellingen yn Sina (ienheid: tsien tûzen yuan)
Oant no binne allinich de generike medisinen fan Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals, en Haisco goedkard foar fermelding.Huadong medisinen?
It orizjinele ûndersyksbedriuw fan caspofunginacetat is Merck, en de oanfraachapplikaasjes fan 6 bedriuwen binne ûnder beoardieling en goedkarring, nammentlik Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical, en Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical hatISO-kwalifikaasje en foldocht oan GMP-produksjenoarmen, wurke ynlânske en bûtenlânske saakkundigen foar drugssynteze mei rike ûnderfining om de R&D fan it bedriuw te begelieden.
TECHNOL OGY ADVANTAGES
● Katalytyske hydrogenaasje mei hege druk.Hydrogenolysereaksje mei hege druk.Kryogenyske reaksje (<-78%C)
●Aromatic heterocyclic synteze
● Rearrangement Reaksje
●Chirale resolúsje
●Heck, Suzuki, Negishi, Sonogashira.Gignard reaksje
Equipments
Us Lab hat ferskate eksperimintele en testapparatuer, lykas: NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Chromatography, Mikrogolfsynthesizer, parallelle synthesizer, differinsjaal scankalorimeter (DSC), elektronenmikroskoop ...
R&D Team
Jindun Medical hat in groep profesjonele R&D-personiel, en hat in protte ynlânske en bûtenlânske saakkundigen foar drugssynteze yn tsjinst om R&D te begelieden, wêrtroch ús synteze krekter en effisjinter is.
Wy hawwe holpen ferskate top ynlânske farmaseutyske bedriuwen, lykasHansoh, Hengrui en HEC Pharm.Hjir sille wy in diel fan har sjen litte.
Oanpast gefal ien:
Cas No.: 110351-94-5
Oanpassingsgefal twa:
Cas No.: 144848-24-8
Oanpassing Case Three:
Cas No.: 200636-54-0
1.Oanpasse nije intermediates as API's.Itselde as boppesteande gefal dielen, klanten hawwe de easken foar spesifike Intermediates of APIs, en se kinne net fine de nedige produkten yn 'e merk, dan kinne wy helpe om Customize.
2.Prosesoptimalisaasje foar âlde produkten.Us team sil helpe om sokke produksje te optimalisearjen en te ferbetterjen wêrfan de reaksjerûte âld is, de produksjekosten heech binne en de effisjinsje leech is.Wy kinne leverje folsleine dokumintaasje foar technology oerdracht en proses ferbettering, helpe klant foar in effisjinter produksje.
Fan drugsdoelen oant IND's, JIN DUN Medical jout joone-stop personaliseare R&D-oplossingen.
JIN DUN Medical dringt oan op it meitsjen fan in team mei dreamen, it meitsjen fan weardige produkten, sekuer, strikt, en alles útgean om in fertroude partner en freon fan klanten te wêzen!