8-Broom-7-but-2-ynyl-3-methyl-1-(4-methyl-quinazolin-2-ylmethyl)-3

Om it besteande linagliptine te analysearjen en har kaai tuskenprodukt 8-bromo-7-(2-butynyl)-3,7-dihydro-3-methyl-1-[(4-methyl-2-quinazolinyl)methyl)-1H-purine- 2,6-dion (11) synteze metoade, fyn in syntetyske rûte geskikt foar yndustriële produksje.Metoade: gearfetsje de ferskate syntetyske rûtes.Resultaten en konklúzjes: Rûte 2.2 hat in relatyf ienfâldich proses en legere kosten, dy't mear geskikt is foar yndustriële produksje.

8-bromo-3,7-dihydro-3-methyl-1H-purine-2,6-dion is in wichtige intermediate yn 'e synteze fan it hypoglycemyske medisyn linagliptin.De synteze fan 1 brûkt methyl urea en cyanoacetic acid as útgongsmaterialen, en ûndergiet seis-stap reaksjes fan kondensaasje, cyclization, nitrosation, reduksje, cyclization, en broom mei in totale opbringst fan 46,3%.De struktueren fan alle intermediates waarden befêstige troch 1HNMR.

De hjoeddeiske útfining hat betrekking op in ienfâldige tarieding metoade fan hege suverens linagliptin.Quinazoline, de kaai tuskentiids foar de ien-pot tarieding fan linagliptin 8 bromo 7 (2 butyne 1 base) 3,7 dihydro 3 methyl 1 [(4 methyl 2 quinazolinyl) methyl] 1H Purine 2,6 dion, it tuskenprodukt wurdt skieden troch filtraasje, en dan reagearre mei (R)3 aminopiperidine dihydrochloride om in oplossing te krijen mei linagliptin.Nei de oplossing mei linagliptin wurdt wer ferwurke, Deliraliptin suver produkt.De tarieding fan de kaai tuskenlizzende fan de hjoeddeiske útfining oannimt in ien-pot metoade, dat is handich te betsjinjen en ferbetteret de opbringst.Nei't de kaai tuskenprodukt is skieden, wurdt it reagearre mei (R)3 aminopiperidine dihydrochloride, dêrmei it krijen fan hege-suverheid linagliptin ek foldocht oan de produksje en deklaraasje easken fan farmaseutyske bedriuwen foar it grutste part.