4-[4-[(5S)-5-(aminomethyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]phenyl]-3-morfolinone hydrochloride

12.De tuskenlizzende 4-(4-aminophenyl)-3-morfolinone (1) fan 'e antikoagulant rivaroxaban waard taret troch twa metoaden: ①Bromobenzene waard opienfolgjend reagearre mei ethanolamine en chloroacetylchloride om 4-benzene te krijen. 1, en de totale opbringst is oer 32%;②Bromobenzene wurdt earst nitreare, en dan reagearre mei ethanolamine om 2-(4-nitroanilino)ethanol te krijen, dat dan wurdt sletten troch chloroacetylchloride.De reduksje reaksje produsearret 1, en de totale opbringst is oer 47%.

Rivaroxaban is in nij type antikoagulant dat direkt mûnling kin wurde nommen.It inhibits direkt de aktivearring fan koagulaasjefaktor Xa, hat in definityf antykoagulant effekt, hat gjin kontinue tafersjoch nedich en hat hege feiligens.Mei de klinyske tapassing fan rivaroxaban sil de fraach nei rivaroxaban stadichoan tanimme.De gemyske namme fan rivaroxaban is 5-chloro-N-(((5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morfolinyl)phenyl)-1,3-oxazolidine-5-yl)methyl -2-thiophenecarboxamide.D'r binne op it stuit twa syntetyske rûtes rapporteare yn 'e literatuer, en beide rûtes wurde brûkt In tuskenlizzende 4-(4-aminophenyl)-3-morpholinone.Hoewol binne der rapporten oer de synteze fan 4-(4-aminophenyl)-3-morfolinone yn binnen- en bûtenlân, is d'r in relatyf hege priis fan reaksjegrûnstoffen.Hege, lestich te keapjen, of de reaksje operaasje easken binne te heech, dreech te begripen, net befoarderlik foar miljeubeskerming en oare tekoartkommingen, en net foldogge oan de easken fan yndustrialisearre massa produksje.Optimalisearje de kaai tuskentiids fan rivaroxaban 4-(4-aminophenyl) - It produksjeproses fan 3-morpholinone en de fermindering fan 'e priis fan grûnstoffen sille perfoarst de promoasje en tapassing fan rivaroxaban befoarderje.D'r is gjin rapport oer de synteze fan rivaroxaban yn Sina.Wy binne by rivaroxaban De kaai tusken 4-(4-aminophenyl)-3-morfolinone syntetyske rûte en technology binne ynnovatyf studearre.Twa bromobenzene en p-nitrobromobenzene as útgongsmaterialen wurde foarsteld.Proses rûte.Fokus op it cyclization proses fan 3-morfolinone ring.